- 【藥品名稱】
通用名稱：尼索地平片
英文名稱：Nisoldipine Tablets
漢語拼音：Nisuodiping Pian - 【成份】尼索地平
- 【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。
- 【適應(yīng)癥】
原發(fā)性輕、中度高血壓癥。 - 【規(guī)格】5mg
- 【用法用量】口服。成人一次5-10mg(1-2片)，一日2次，給藥劑量需根據(jù)每個(gè)病人的需要進(jìn)行調(diào)整。在劑量調(diào)整時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。
- 【不良反應(yīng)】1.循環(huán)系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。2.精神神經(jīng)系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)無力、肌痛、頭痛、頭暈、耳鳴、乏力，較少數(shù)可有胸痛。2.消化系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)惡心、腹脹滿、腹痛、腹瀉、便秘。3.肝臟：有時(shí)出現(xiàn)GOT、GPT、ALP的異常。4.腎臟：有時(shí)出現(xiàn)BUN異常。5.過敏癥：有時(shí)出現(xiàn)皮疹。6.偶見尿頻、牙齦增生、男性乳房女性化。
- 【禁忌】對(duì)二氫吡啶類鈣通道阻滯劑過敏的患者。
休克患者。
低血壓患者。
警告：
對(duì)冠狀動(dòng)脈疾病患者可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。罕見病人(特別是有嚴(yán)重阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的病人)在開始鈣通道阻滯療法或增加劑量時(shí)發(fā)生心絞痛頻率增加或過程延長或程度加重或急性心肌梗塞。這種作用的機(jī)理尚未建立。在心絞痛病人使用尼索地平的研究中，其發(fā)生率約為1.5%，而使用安慰劑病人則是0.9%。 - 【注意事項(xiàng)】1、低血壓：由于尼索地平降低未梢血管阻力，在開始給藥和調(diào)整劑量期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。對(duì)于已經(jīng)服用其它降壓藥物的患者，嚴(yán)密觀察特別重要。雖然尼索地平對(duì)大多數(shù)病人的降壓作用適中，耐受性較好，但少數(shù)患者出現(xiàn)過度而難以耐受的低血壓。低血壓反應(yīng)常發(fā)生在初始給藥或繼后的增加劑量時(shí)。
2、充血性心力衰竭：盡管在NYHAⅡ-Ⅳ型心衰患者上進(jìn)行的急性血液動(dòng)力學(xué)研究并未顯示尼索地平有減弱心肌收縮力的作用，但本品對(duì)心衰患者的安全性還未最終確定。因此心衰或心室功能損害的患者應(yīng)慎用本品，尤其是與β-阻滯劑合用時(shí)。
3、肝臟損害患者：因?yàn)槟崴鞯仄浇?jīng)肝臟廣泛代謝，肝硬化病人的血藥濃度約為正常人的五倍，所以，嚴(yán)重肝功能不全的患者應(yīng)慎用本品。
4、本品不應(yīng)與高脂肪飲食同用。葡萄汁可顯著增加尼索地平和其它二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的生物利用度（Cmax平均升高30%，AUC平均升高20%），不應(yīng)與本品同服。
5、停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】大劑量尼索地平可使孕鼠和孕兔胚胎吸收增加，胎盤重量下降。孕猴流產(chǎn)率和死亡率增加，且可出現(xiàn)指（趾）畸形。本品用于孕婦的安全性尚不能確定，故孕婦禁用本品。
目前尚不清楚尼索地平是否經(jīng)乳汁排泄，故哺乳期婦女禁用。 - 【兒童用藥】本品對(duì)兒童的安全性及有效性尚未建立。
- 【老年用藥】尼索地平的臨床研究并未包含足夠數(shù)量的年齡在65歲以上的受試者來確定他們與年輕受試者的反應(yīng)是否不同。其它臨床經(jīng)驗(yàn)也不能斷定老年患者與青年患者的反應(yīng)是否有區(qū)別。65歲以上的患者被認(rèn)為應(yīng)該有更高的尼索地平血藥濃度。一般來說，老年患者選擇劑量時(shí)應(yīng)慎重，起始劑量應(yīng)為給藥劑量范圍的低限值，說明老年患者存在肝、腎、心功能減退以及伴隨的疾病或采用其它藥物療法的情況較多。調(diào)整劑量時(shí)要密切監(jiān)測(cè)血壓。
- 【藥物相互作用】本品可與利尿藥、ACE抑制劑以及β-阻滯劑同時(shí)服用。
同時(shí)服用西咪替丁400mg，每日兩次，尼索地平的AUC及Cmax值將增加30-40倍。服用雷尼替丁150mg，每日兩次，尼索地平與之相互作用并不明顯（AUC值減小15-20%）。也未觀察到組胺H2受體拮抗劑的藥效作用。癲癇患者同時(shí)服用苯妥因及本品40mg時(shí)，尼索地平的血藥濃度將降低到無法檢測(cè)的水平。因此要避免將本品與苯妥因或其它任何已知的CYP3A4誘導(dǎo)劑合用，而要改用其它的抗高血壓藥物。
尼索地平與β-阻滯劑（阿替洛爾、普奈洛爾）的藥動(dòng)學(xué)相互作用呈多樣性、不顯著性。普奈洛爾能減弱服用速釋尼索地平后心率的加快。對(duì)于服用阿替洛爾的患者，本品對(duì)其血壓的影響大于未用過其它抗高血壓藥物者。
服用奎尼丁648mg，每日二次，尼索地平的生物利用度（AUC）將減少26%，但峰濃度不受影響。
未發(fā)現(xiàn)尼索地平與華法林或地高辛有明顯的相互作用。 - 【藥物過量】尼索地平用藥過量的例子還未出現(xiàn)過。一般而言，其它二氫吡啶類藥物過量時(shí)會(huì)導(dǎo)致低血壓，這時(shí)需要有效的心血管支持，包括：監(jiān)測(cè)心血管和呼吸系統(tǒng)的功能、抬高下肢，適當(dāng)靜脈補(bǔ)鈣、升壓藥物和擴(kuò)充血容量。一般認(rèn)為，肝功損傷的患者對(duì)尼索地平的清除要慢一些。由于尼索地平與蛋白高度結(jié)合，因此，進(jìn)行血液透析可能作用不大，而置換血漿或許會(huì)更有用。
- 【藥理毒理】藥理作用：尼索地平是一種二氫吡啶類鈣通道拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑），它能抑制鈣離子通過細(xì)胞膜流入血管平滑肌和心肌細(xì)胞。它與其它二氫吡啶類藥物能可逆地競(jìng)爭(zhēng)與鈣離子通道的結(jié)合。由于血管平滑肌的收縮過程取決于細(xì)胞外鈣通過特定的離子通道進(jìn)入肌細(xì)胞，因此鈣通道的抑制將導(dǎo)致小動(dòng)脈的擴(kuò)張。體外試驗(yàn)表明：尼索地平對(duì)收縮過程的作用是有選擇性的，對(duì)血管平滑肌的作用要強(qiáng)于心肌，盡管尼索地平與其它二氫吡啶類鈣通道阻滯劑一樣在體外有負(fù)性肌力作用，但在麻醉動(dòng)物進(jìn)行的研究表明：尼索地平出現(xiàn)擴(kuò)血管作用的劑量低于影響心肌收縮力的劑量。
尼索地平對(duì)血壓的作用主要是與劑量有關(guān)的外周血管阻力減少的結(jié)果。尼索地平與其它的二氫吡啶類藥物一樣，有輕微的利尿作用，但它的抗高血壓活性主要?dú)w于它對(duì)外周血管阻力的作用。
毒理試驗(yàn)：文獻(xiàn)資料表明：尼索地平在不同的動(dòng)物種屬LD50不同，小鼠和大鼠灌胃測(cè)得LD50大于10g/Kg，兔和狗分別為2.5和2.0mg/Kg。尼索地平的亞急性研究表明，大鼠和狗的中小劑量組無臨床癥狀，血液學(xué)，尿檢及組織病理檢查均無明顯變化：大劑量組見狗的心電圖ST段壓低，組織病理檢查見左室乳頭肌疤痕，結(jié)合心電圖的變化，說明心肌損害是由降壓后缺氧引起的，并非本品直接心臟毒性反應(yīng)。尼索地平妊娠大鼠及受精兔，中、小劑量組無明顯的胚胎毒性和畸胎，僅大劑量組（30mg/Kg）發(fā)現(xiàn)胎仔和胎盤重量減輕，出現(xiàn)畸形和流產(chǎn)。動(dòng)物試驗(yàn)未顯示尼索地平有致突變活性，未見致癌現(xiàn)象。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】健康成人口服本品40mg后可很快被吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（Tmax）為0.94±0.28h，消除半衰期（t1/2）為9.19±2.50h。吸收后在各組織中分布，體內(nèi)幾乎完全被代謝，主要代謝途徑為由1，4二氫吡啶環(huán)脫氫生成吡啶環(huán)，異丁基羥基化生成三元醇，酯開裂生成一元羧酸。尼索地平在肝內(nèi)代謝，70%經(jīng)尿排泄，10%-15%原形和代謝產(chǎn)物經(jīng)糞排泄。老年或肝硬化患者，給予同劑量尼索地平后，其血漿濃度比健康年輕人高2～3倍或4～5倍。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【包裝】鋁塑包裝。
- 【有效期】24個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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