注射用硫酸奈替米星

通用名： 注射用硫酸奈替米星
商品名：普奈新PUNAIXIN
英文名：Netilmicin Sulfate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Liusuan Naitimixing
詳細介紹：
本品主要成分為硫酸奈替米星，其化學(xué)名為：0-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基（1→4）-0-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯已吡喃糖基-（1→6）]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：

分子式：（C21H41N5O7）2·5H2SO4， 分子量：1441.54
【性狀】 本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
藥理作用
奈替米星為一半合成的氨基糖苷類廣譜抗菌素。其作用機理是通過抑制敏感微生物的正常蛋白質(zhì)合成而起作用。
本品具有廣泛的抗微生物作用，主要針對革蘭氏陰性桿菌屬和少數(shù)革蘭氏陽性菌，包括枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、摩根變形桿菌、綠膿桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬和葡萄球菌屬（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品體外對某些分離的不動桿菌、奈瑟菌屬、吲哚陽性變形桿菌、假單胞菌屬、沙雷菌屬也有活性。
多數(shù)鏈球菌和厭氧微生物如擬桿菌屬和梭菌屬對氨基糖苷類藥物耐藥。
毒理研究：
遺傳毒性：致突變試驗結(jié)果為陰性。
生殖毒性：大鼠生殖毒性試驗表明，本品對動物生育力無明顯影響，但是妊娠婦女給予本品，可損傷胎兒。
致癌性：大鼠和小鼠的終身致癌試驗結(jié)果表明，未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的腫瘤發(fā)生。
【藥代動力學(xué)】據(jù)PHYSICIANS’DESK REFERENCE（54版）介紹，奈替米星在肌肉注射后被迅速而完全的吸收。在肌肉注射后，通常在30~60分鐘內(nèi)達到血清峰濃度。并且濃度2小時內(nèi)都可以測得到。在有正常腎功能的成年志愿受試者中，肌肉注射后達到的血清峰濃度（以mcg/ml為單位）的數(shù)值通常約為其單一劑量數(shù)值的3~3.5 倍。例如：可以預(yù)料給2.0mg/kg的劑量達到的血清峰濃度為7mcg/ml。在以推薦范圍內(nèi)的劑量給藥后的8小時或更長時間后，血清濃度通常為3mcg/ml。當以60分鐘靜脈輸注的方式給單劑量的奈替米星以后的血清峰濃度同肌肉注射方式給藥后達到的濃度相似。在快速的靜脈注射后，血清中濃度是60分鐘輸注方式達到的2到3倍。
奈替米星能迅速分布到組織內(nèi)，同慶大霉素相似，奈替米星單劑量給藥后的半衰期通常為2至2.5小時，且并不依賴于給藥途徑。在給藥劑量增加后，半衰期也相應(yīng)延長了。（例如：給藥劑量為1mg/kg時半衰期為2.2小時，而劑量3mg/kg的則為3小時）。在24小時內(nèi)，約有80%的藥物在尿中排泄。在單劑量給藥后尿中