注射用鹽酸克林霉素

通用名： 注射用鹽酸克林霉素
商品名：普生克林（商標(biāo)名）
英文名：Clindamycin Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Kelinmeisu
詳細(xì)介紹：
本品主要成份及化學(xué)名為6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C18H33ClN2O5S.HCl
分子量：461.44
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或無定形固體。
【藥理毒理】
藥理作用：
體外試驗表明，克林霉素對以下微生物有活性：
需氧革蘭氏陽性球菌：金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌。
厭氧革蘭氏陽桿菌屬：擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產(chǎn)黑素擬桿菌群）和梭桿菌。
厭氧革蘭氏陽性不產(chǎn)孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細(xì)菌屬和放線菌屬。
厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。
毒理研究：
遺傳毒性：Ames沙門菌屬回復(fù)突變試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予本品劑量為300mg/kg，未見對動物的交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予克林霉素劑量高達(dá)600mg/kg或皮下注射劑量為250mg/kg，結(jié)果未見有致畸胎作用。然而，尚無在妊娠婦女上進(jìn)行充分和嚴(yán)格的臨床研究，動物的生殖研究并不能完全預(yù)測人類的反應(yīng)。
致癌性：在動物上尚未進(jìn)行長期致癌潛在性的研究。
【藥代動力學(xué)】
1.我國目前尚缺乏注射用鹽酸克林霉素的詳細(xì)藥代動力學(xué)研究資料。
2.文獻(xiàn)報道的克林霉素磷酸酯的藥代動力學(xué)情況如下：
1)克林霉素磷酸酯進(jìn)入機(jī)體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學(xué)表明：單次靜脈滴注600mg克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即達(dá)高峰，濃度為11.09±2.02mg/L，8小時血濃度為1.69±0.35mg/L；單次肌注600mg，血液中克林霉素1—2小時達(dá)到高峰，濃度為5.92±1.45mg/L，8小時血藥濃度為2.51±0.91mg/L；有效血濃度可維持8小時以上?？肆置顾亓姿狨ソo藥后，主要在肝內(nèi)代謝，并經(jīng)膽汁和糞便排泄。每6小時靜脈滴注和肌肉注射600mg，膽汁中濃度可達(dá)48-55mg/L，部分經(jīng)尿排泄。靜脈滴注600mg，8小時排泄率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68%。
2)據(jù)physicians’ Desk Reference（54版）介紹：
（1）克林霉素磷酸酯在短期靜脈點滴結(jié)束時血清活性的克林霉素便達(dá)到峰值水平。生物學(xué)滅活的克林霉素磷酸酯迅速從血清