單硝酸異山梨酯葡萄糖注射液

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
注意：用前應(yīng)檢查，若藥液渾濁、變色、有異物、封口松動(dòng)、瓶體細(xì)微破裂，切勿使用。
【藥品名稱】
通用名稱：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢テ咸烟亲⑸湟?
商品名稱：千新
英文名稱：Isosorbide Mononitrate and Glucose Injection
漢語拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Putaotang Zhusheye
【成 份】
本品為復(fù)方制劑，其組份為：
單硝酸異山梨酯 80mg
葡萄糖 50g
注射用水 適量
全量 1000ml
所用輔料為注射用水。
【性 狀】本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】適用于心絞痛和充血性心力衰竭的治療。
【規(guī) 格】250ml:單硝酸異山梨酯20mg與葡萄糖12.5g
【用法用量】
藥物的劑量可根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整，一般有效劑量為每小時(shí)2～7mg。靜脈滴注開始劑量60ug/min，一般劑量60～120ug/min，每日一次，10天為一療程。
【不良反應(yīng)】
用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)使用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和暈厥。
【禁 忌】
(1)急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；
(2)嚴(yán)重低血壓（收縮壓小于90mmHg）；
(3)血容量不足；
(4)急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下）；
(5)肥厚梗阻型心肌??；
(6)縮窄性心包炎或心包填塞；
(7)嚴(yán)重貧血；
(8)青光眼；
(9)顱內(nèi)壓增高；
(10)對(duì)硝基化合物過敏者。
【注意事項(xiàng)】
使用過程中應(yīng)嚴(yán)密觀察病人的心率和血壓，低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄；體位性低血壓；甲狀腺機(jī)能減退；營(yíng)養(yǎng)不良；嚴(yán)重的肝或腎臟疾病及體重過低者慎用。參透壓摩爾濃度應(yīng)為260-320mOsmol/kg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。
【兒童用藥】這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。
【老年用藥】老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【藥物相互作用】
與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
【藥物過量】
與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其它動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2mg/kg。
【藥理毒理】
單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射后約9分鐘內(nèi)分布到總體液中，分布容積為0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白結(jié)合率小于5%，平均清除半衰期為4~5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出小于1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
【貯 藏】在陰涼（不超過20℃）、干燥處保存。
【包 裝】三層共擠輸液用袋裝（雙管）：250ml/瓶×30瓶，250ml/袋×40袋。
【有效期】24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2010年版二部、WS1-（X-083）-2004Z
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20010027
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：安徽豐原藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址：安徽省無為縣北大街108號(hào)、安徽省無為縣金塔路