硝酸異山梨酯緩釋片

硝酸異山梨酯緩釋片說明書
請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【藥品名稱】
通用名稱：硝酸異山梨酯緩釋片
英文名稱：Isosorbide Dinitrate Sustained-release Tablets
漢語拼音：Xiaosuan Yishanlizhi Huanshi Pian
【成份】本品主要成份為硝酸異山梨酯。
化學(xué)名稱：1,4：3,6－二脫水－D－山梨醇二硝酸酯。
分子式：C6H8N2O8
分子量：236.14
【性狀】本品為類白色或淺黃色片。
【適應(yīng)癥】用于冠心病心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后心絞痛的治療；與洋地黃類藥和（或）利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性
心力衰竭。
【規(guī)格】20 mg
【用法用量】口服，一次20mg（1片），每8~12小時給予一次，劑量增減必須經(jīng)醫(yī)生允許，應(yīng)于飯后整片吞服，勿嚼碎服用。
【不良反應(yīng)】用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、體位性低血壓和反射性心動
過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重，罕見虛脫及暈厥。
【禁忌】
1. 急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）患者禁用。
2. 嚴(yán)重低血壓（收縮壓＜12kPa即90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下）患者禁
用。
3.肥厚梗阻型心肌病患者禁用。
4.縮窄性心包炎或心臟壓塞（心包填塞）患者禁用。
5.嚴(yán)重貧血患者禁用。
6.青光眼患者禁用。
7.顱內(nèi)壓增高患者禁用。
8.原發(fā)性肺動脈高壓患者禁用。
9.對硝基化合物過敏者禁用。
【注意事項】
1.低充盈壓的急性心肌梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、腎功能不全者慎用。
2.不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性及效果均不確定，故不推薦用于兒童。
【老年用藥】老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【藥物相互作用】
1.與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及乙醇合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
2.可加強(qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。
3.同時使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。
【藥物過量】與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮
膚潮紅或濕冷、心傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗本品的血管擴(kuò)張作用，用腎
上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅
蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2 mg/kg。
【藥理毒理】
1. 藥理：硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），后者釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左心室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
2. 毒理：動物實驗未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。
【藥代動力學(xué)】本品口服吸收完全，30分鐘起效，1小時后血藥濃度達(dá)峰值。主要在肝臟代謝，口服首過效應(yīng)明顯，平均生物利用度約25%。分布容積2～4L/kg。經(jīng)酶脫硝后生成2--單硝酸酯（15%～25%）和5--單硝酸酯（75%～85%），兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng)，半衰期（t1/2）為5小時，在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出＜1% 。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】塑料瓶包裝，30片/瓶；PVC鋁塑包裝， 15片/板。
【有效期】24個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS-10001-（HD-0676）-2002
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H42022359
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：華中藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址：湖北省襄陽市春園西路71號
郵政編碼：441002
電 話：(0710)3150920 (0710)3150214
傳 真：(0710)3150921